AMLODIPINE EG 5MG CAP — ПРЕПАРАТЫ ОТ ВЫСОКОГО АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ

AMLODIPINE EG 5MG CAP

Что такое Амлодипин и для чего он применяется

В качестве активного вещества Амлодипин содержит амлодипин, который относится к группе препаратов, называемых блокаторами кальциевых каналов.

Амлодипин применяется для лечения повышенного артериального давления (гипертония) или определенного типа болей в груди, известных как стенокардия, редкая форма которой является стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия.

У пациентов с повышенным артериальным давлением это лекарственное средство вызывает расслабление кровеносных сосудов, облегчая, таким образом, прохождение по ним крови. У пациентов со стенокардией Амлодипин улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и соответственно увеличивает поступление к ней кислорода, предотвращая тем самым появление болей в грудной клетке. Данное лекарственное средство не обеспечивает немедленного облегчения от болей в грудной клетке, обусловленных стенокардией.

Состав: амлодипин 5 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят (тип А).

Лекарственная форма: Капсула.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа:

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Код АТХ С08С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция к миокарду и в клетки гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина определен недостаточно, однако нижеуказанные эффекты играют определенную роль:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизованных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применения препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. Через медленное начало действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика.

Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет приблизительно 64-80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5 %.

Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм/выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60 % введенной дозы выводится с мочой, приблизительно 10 % из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови подобно у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10 % амлодипина выделяется в неизменном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени. Информация по применению амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению длительности периода полураспада и к увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составляет 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация относительно пациентов возрастом до 6 лет ограничена.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Хроническая стабильная стенокардия.

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла).

Противопоказания:

Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или к любому другому компоненту лекарственного средства; артериальная гипотензия тяжелой степени; шок (включая кардиогенный шок); обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени); гемодинамическая нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Как принимать Амлодипин

Всегда принимайте препарат именно так, как Вам порекомендовал Ваш лечащий врач или фармацевт. Если у Вас есть сомнения по поводу приема препарата, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.

Рекомендуемая начальная доза Амлодипина составляет 5 мг один раз в сутки. Дозу препарата Амлодипин можно повышать до 10 мг один раз в сутки.

Это лекарственное средство можно применять как перед, так и после приема пищи и напитков. Это лекарственное средство следует принимать в одно и то же время суток, запивая его водой. Не следует принимать препарат Амлодипин с грейпфрутовым соком.

Применение у детей и подростков

Для детей и подростков (от 6 до 17 лет) рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 5 мг один раз в сутки. Таблетки Амлодипин 5 мг могут быть разделены на две равные дозы.

Важно не прекращать прием препарата. Не ждите, пока у Вас закончатся таблетки перед тем, как пойти к врачу.